4-Acid (4-fluorobenzoil)butiric

1. Prin ajustarea raportului de fluorobenzen în raport cu anhidrida glutaric utilizată, împărțirea cantității de fluorobenzen utilizată în două părți - una împreună cu anhidrida glutară și o altă parte cu solventul halogenat și efectuarea acilării Friedel-crafts la {{4} } grad, procesul poate fi aplicat la orice scară de operare.

2. Prin utilizarea solventului halogenat în reacție, calitatea fluorobenzenului necesar ar putea fi redusă la calitatea normală pentru a face procesul economic.

3. Compusul de înaltă calitate cu formula-I ar putea fi produs folosind fluorobenzen de calitate normală.

1. Un proces îmbunătățit pentru prepararea compusului cu formula-

Care cuprinde:

• Prepararea unei soluții de fluorobenzen de calitate normală, anhidridă glutaric și solvent halogenat, cantitatea de fluorobenzen utilizată fiind într-un raport molar de {{0}},5 până la 0,7 echivalent molar în raport cu cantitatea de anhidridă glutaric utilizată.
• Prepararea unui amestec de clorură de aluminiu, fluorobenzen de calitate normală și solvent halogenat, cantitatea de fluorobenzen utilizată fiind într-un raport molar de {{0}},5 până la 0,6 echivalent molar în ceea ce privește cantitatea de anhidridă glutaric utilizată și cantitatea de solvent halogenat utilizată fiind de cel puțin 4-6 ori (g/v) în raport cu cantitatea de anhidridă glutaric utilizată.
• Adăugarea soluției obținute în etapa (a) la amestecul obținut în etapa (b) la o temperatură în intervalul de la 10 la 25 de grade.
• Menținerea amestecului de reacție la o temperatură în intervalul de la 10 la 25 de grade pentru o perioadă în intervalul de la 2 la 4 ore. (e) Turnarea amestecului de reacție în acid clorhidric diluat la rece.
• Distilarea solventului halogenat la presiune atmosferică pentru recuperarea acestuia.
• Filtrarea și spălarea reziduului cu același solvat halogenat utilizat în etapa (b) de mai sus pentru a obține compusul cu formula I.
• Purificarea compusului cu formula I prin dizolvarea acestuia în bază apoasă și precipitarea produsului prin acidificare după aplicarea unui tratament cu carbon soluției bazice. (i) Izolarea compusului precipitat cu formula I prin filtrare și, dacă se dorește (j) Recristalizarea acidului purificat dintr-un singur solvenți sau dintr-un amestec de solvenți.

2. Procedeu îmbunătăţit pentru prepararea compusului cu formula I conform revendicării l(i) în care fluorobenzenul de calitate normală utilizat în procedeu are un conţinut de benzen de 300-700ppm, de preferinţă între 300-500 ppm.
3. Procedeu îmbunătăţit pentru prepararea compusului cu formula I conform revendicărilor 1 şi 2, în care solventul halogenat utilizat în reacţie este clorură de metilen, diclorură de etilenă, 1,1,2,2-tetracloretilenă, de preferinţă. clorură de metilen sau diclorură de etilenă.
4. Procedeu îmbunătăţit pentru prepararea compusului cu formula I conform revendicărilor 1 până la 3, în care cantitatea de solvent utilizată este de 6 până la 10 ori (g/v) pe anhidridă glutaric, de preferinţă de 8 până la 10 ori.
5. Procedeu îmbunătăţit pentru prepararea compusului cu formula-I conform revendicărilor 1 până la 4, în care temperatura reacţiei este între 10-25 grade, de preferinţă între 12-18 grade.
6. Procedeu îmbunătăţit pentru prepararea compusului cu formula I conform revendicărilor 1 până la 5, în care baza utilizată pentru dizolvarea acidului brut este amoniacul, carbonatul de sodiu, bicarbonatul de sodiu, hidroxidul de sodiu, carbonatul de potasiu, bicarbonatul de potasiu, hidroxidul de potasiu. , amoniac, de preferinţă hidroxid de sodiu sau - amoniac.
7. Procedeu îmbunătăţit pentru prepararea compusului cu formula I conform revendicărilor 1 până la 6, în care acidul utilizat pentru neutralizarea bazei este acidul clorhidric.

Deși majoritatea beneficiilor bazate pe dovezi ale acidului 4-(4-fluorobenzoil)butiric sunt legate de microbiomul intestinal și/sau de tractul gastro-intestinal, înțelegerea tot mai mare a axei intestin-creier în comunitatea medicală a determinat cercetătorii să ia în considerare un posibil rol al acidului 4-({4-fluorobenzoil)butiric pentru sănătatea creierului. După cum a subliniat un grup de cercetători de la Colegiul Weill de la Universitatea Cornell într-o analiză din 2016, acidul 4-({{4-fluorobenzoil)butiric ar putea fi un candidat ideal pentru a oferi suport nutrițional pentru tulburări neurologice complexe, deoarece are funcționalitate atât de largă.

O varietate de studii oferă dovezi preliminare pentru această ipoteză. De exemplu, mai multe studii sugerează că forma de sare de sodiu a acidului 4-(4-fluorobenzoil)butiric poate proteja neuronii de moartea celulelor în diferite modele animale de afecțiuni neurologice. Multe afecțiuni neurologice sunt, de asemenea, asociate cu o reducere a disponibilității glucozei în creier, care poate fi direct influențată de efectele benefice pe care le are acidul 4-({4-fluorobenzoil)butiric asupra expresiei metabolismului energetic. -genele înrudite, precum și interacțiunea compusului cu GPCR care sunt implicate în echilibrul energetic și metabolism. Interesant este că cercetătorii de la Cornell propun că acidul 4-({4-fluorobenzoil)butiric ar putea servi și ca substrat energetic pentru celulele creierului, așa cum o face pentru celulele de colon, care ar putea ajuta la restabilirea homeostaziei energetice la pacienți. cu afectiuni neurologice.

Rongyao este o întreprindere națională de înaltă tehnologie, IMM-uri în domeniul științei și tehnologiei din provincia Zhejiang și provincia Zhejiang specializată în IMM-uri speciale noi. Avem o putere puternică de cercetare și dezvoltare și o experiență bogată în industrializare. A stabilit platforme de cercetare științifică și de formare a talentelor, cum ar fi Stația Națională de Lucru Postdoctoral, Institutul Provincial de Cercetare a Întreprinderilor și desfășoară o cooperare industrie-universitare-cercetare cu Academia Chineză de Științe, Universitatea Zhejiang și alte universități și institute de cercetare bine-cunoscute din China.

De la înființare, compania a aderat întotdeauna la talent orientat și a înființat o echipă de cercetare și dezvoltare de înaltă tehnologie, cu doctorat, ingineri seniori la nivel de profesor, talente foarte educate și profesionale ca nucleu. Am realizat o serie de realizări tehnologice, cum ar fi mai mult de 20 de brevete de invenție autorizate, inclusiv 2 brevete internaționale, 3 produse noi la nivel național.

În viitor, Rongyao va adera la standardele înalte și la cerințele stricte ale industriei farmaceutice, va accelera ritmul inovației științifice și tehnologice și va construi o companie globală și inovatoare de tehnologie farmaceutică. Ne angajăm întotdeauna să dezvoltăm și să producem produse farmaceutice de înaltă calitate și ne străduim neobosit să creăm un viitor mai sănătos.